(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210566640.3 (22)申请日 2022.05.23 (71)申请人 南方科技大 学 地址 518055 广东省深圳市南 山区桃源街 道学苑大道1088号 (72)发明人 李凯　查梦蕾　李迓曦　倪侦翔　 (74)专利代理 机构 深圳市创富知识产权代理有 限公司 4 4367 专利代理师 曾敬 (51)Int.Cl. C07D 519/00(2006.01) A61K 31/4985(2006.01) A61K 41/00(2020.01) A61K 33/26(2006.01) A61K 9/16(2006.01)A61K 47/10(2006.01) A61K 47/24(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种铁死亡诱 导剂及其制备方法和用途 (57)摘要 本发明提供一种铁死亡诱导剂及其制备方 法和用途， 属于药物领域。 所述铁死亡诱导剂具 有良好生物 安全性、 良好的光热效应和良好的诱 导肿瘤细胞铁死亡活性。 所述铁死亡诱导剂在含 有低剂量铁以及激光照射条件下， 能诱导肿瘤细 胞铁死亡， 具有良好的抗肿瘤效应 。 权利要求书2页 说明书15页 附图17页 CN 114853788 A 2022.08.05 CN 114853788 A 1.一种式A所示 化合物或其药 学上可接受的盐， 其中， n为2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9或10； R1选自氢、 氟、 氯、 溴或碘， R2选自C5‑20烷基； 或者 R1选自C5‑20烷基， R2选自氢、 氟、 氯、 溴或碘。 2.根据权利要求所述的式A所示化合物及其药学上可接受的盐， 所述式A所示化合物包 括： 式BDTCl ‑TQE所示化合物或式BDT ‑TQE所示化合物， 其中， n为2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9或10 。 3.一种权利要求1 ‑2任一项所述式A所示化合物及其药学上可接受的盐的制备方法， 其 包括：权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114853788 A 2式B所示化合物和式C化合物在催化剂存在的条件下， 于溶剂i中反应， 得到式A所示化 合物， 其中， n 为2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9或10； 和/或， 所述溶剂i可以包括选自甲苯； 优选地， 所述催化剂包括 三(二亚苄基丙酮)二钯和三邻甲苯基磷。 4.一种药物组合物， 其包括： 铁的氧化物和权利要求1 ‑2任一项所述式A所示化合物或 其药学上可接受的盐， 任选地， 以及药 学上可接受的辅料或载体。 5.一种纳米颗粒， 其包括： 铁的氧化物和权利要求1 ‑2任一项所述式A所示化合物或其 药学上可接受的盐， 任选地， 以及药 学上可接受的载体。 6.根据权利要求5所述的纳米颗粒， 所述药学上可接受 的载体包括选自两亲聚合物， 类 脂质和脂质中的至少一种； 和/或 所述两亲聚合物包括聚乙二醇衍 生物； 和/或 所述聚乙二醇衍 生物包括选自二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 ‑聚乙二醇； 和/或 所述二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 ‑聚乙二醇包括选自二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 ‑聚乙二醇 2000。 7.根据权利要求5 ‑6任一项所述的纳米颗粒， 所述铁的氧化物和所述纳米颗粒的质量 比为1mg/g～5 0mg/g或者5mg/g ‑10mg/g。 8.一种权利要求5 ‑7任一项所述纳米颗粒的制备方法， 其包括： 将铁的氧化物溶解于溶 剂ii中， 得到混合液1， 将式A所示化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体溶 解于溶剂iii中， 得到 混合液2， 将混合液1和混合液2混合， 超声， 再与水混合， 超声， 透析， 得 到所述纳米颗粒。 9.根据权利要求8所述的制备 方法， 所述溶剂i i包括选自氯仿； 所述溶剂i ii包括选自四氢呋喃。 10.一种权利要求1 ‑2任一项所述式A化合物或其药学上可接受 的盐、 权利要求4所述药 物组合物、 权利要求5 ‑7所述纳米颗粒在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114853788 A 3