(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210568555.0 (22)申请日 2022.05.24 (66)本国优先权数据 202110569850.3 2021.0 5.25 CN (71)申请人 浙江海正药业股份有限公司 地址 318000 浙江省台州市椒江区外 沙路 46号 申请人 上海昂睿医药技 术有限公司 (72)发明人 陈友喜　程超英　向清　叶成　 钱文建　陈磊　 (51)Int.Cl. C07D 471/14(2006.01) A61K 31/4985(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 吡嗪并吡嗪并喹啉酮类衍生物、 其制备方法 和其医药 上的用途 (57)摘要 本发明涉及吡嗪并吡嗪并喹啉酮类衍生物、 其制备方法及其在医药上的应用。 具体而言， 本 发明涉及一种吡嗪并吡嗪并喹啉酮类衍生物、 其 制备方法及其可药用的盐， 以及它们作为治疗 剂， 特别是作为KRAS  GTP酶抑制剂的用途。 权利要求书2页 说明书18页 CN 115385912 A 2022.11.25 CN 115385912 A 1.一种如下结构所示的化合物或其立体异构体、 互变异构体或其可药用的盐， 其中所 述的化合物包括： 2.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、 互变异构体或其可药用的盐， 其中所 述的化合物包括： 3.一种药物组合物， 所述的药物组合物含有有 效剂量的根据权利要求1或2所述的化合 物或其立体异构体、 互变异构体或其可 药用的盐， 及可 药用的载体、 赋 形剂或它 们的组合。 4.根据权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体、 互变异构体或其可药用的盐， 或 根据权利要求3所述的药物组合物在制备KRAS  GTP酶抑制剂中的用途， 其中KRAS  GTP酶抑 制剂优选为KRAS  G12C抑制剂。 5.根据权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体、 互变异构体或其可药用的盐， 或 根据权利要求3所述的药物组合物在制备治疗由KRAS突变介导的疾病的药物中的用途， 其 中所述的由KRAS突变介导的疾病选自癌症， 其中所述的癌症选自胰腺癌、 结肠直肠癌、 肺 癌、 多发性骨髓瘤、 子 宫癌、 胆管癌、 胃癌、 膀胱癌、 弥漫性大B细胞淋巴瘤、 横纹肌肉瘤、 皮肤 鳞状细胞癌、 宫颈癌、 睾丸生殖细胞癌， 优选为胰腺癌、 结肠直肠癌和肺癌， 其中所述的KRAS 突变优选为KRAS  G12C突变。 6.根据权利要求1或2所述的化合物或其立体异构体、 互变异构体或其可药用的盐， 或 根据权利要求3所述的药物组合物在制备治疗癌症的药物中的用途， 其中所述的癌症选 自权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115385912 A 2胰腺癌、 结肠直肠癌、 肺癌、 多发性骨髓瘤、 子 宫癌、 胆管癌、 胃癌、 膀胱癌、 弥漫性大B细胞淋 巴瘤、 横纹肌肉瘤、 皮肤鳞状细胞癌、 宫颈癌、 睾丸生殖细胞癌， 优选为胰腺癌、 结肠直肠癌 和肺癌。 7.根据权利要求5或6所述的用途， 其中所述的肺癌为非小细胞肺癌。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115385912 A 3